İngilis dili: Omiganan
İngilis dili: Omiganan
CAS nömrəsi: 204248-78-2
Molekulyar formula: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekulyar çəki: 1779.15
Ardıcıllıq: ILRWPWWPWRRK-NH2
Görünüş: ağ və ya tünd ağ toz
Omiganan necə hərəkət edir:
Bu, çox kiçik bir peptiddir və buna görə də proteoliz üçün müəyyən etmək və etiketləmək çətindir;Proteolizə daha çox müqavimət göstərmək və karboksil qrupunun mənfi yükünü çıxarmaq üçün C terminalında amidasiya edilir.Amfifilikdir və hüceyrə membranı ilə güclü qarşılıqlı əlaqədə ola bilir.Hüceyrə membranının onların əsas hədəflərindən biri olacağı gözlənilir.Bu, onların mənfi yüklü bakterial membranlar və lipopolisakkaridin (LPS) zomerik xarici səthi ilə peptidoqlikanla deyil, məməlilərin membranları ilə qarşılıqlı təsirinə üstünlük verən bir polikatyondur.Bakteriyalarda membran potensialı da məməli hüceyrələrə nisbətən daha mənfidir, bu da antibiotiklərin bağlanmasını və translokasiyasını gücləndirə bilər.Son amil klinik qüsurdur ki, iltihab əleyhinə sitidinin eritrositlər üzərində də aktivliyi var, halbuki Omiganan daha az hemolitikdir.Yuxarıda qeyd edildiyi kimi, omiqa-nanın yüklü qalıqları hər bir terminalın yaxınlığında, peptidin mərkəzi hidrofobik bölgəsindən uzaqda yerləşir və peptidin ümumi müsbət yükü 4+-dan 5+-a qədər artır, bu da hemolizin azalması ilə izah edilə bilər. , çünki bu dəyişikliklər zvitt-rionik məməlilərin membranları ilə əlaqəli peptid kimi maddələr üçün əlverişli deyil.Bu, Staubitz və başqalarının nəticələri ilə təsdiqlənir, burada omigananda konservləşdirilmiş antiinflamatuar setinin mərkəzi fraqmenti fəaliyyətlə əlaqələndirilir, terminal fraqment isə hədəfin spesifikliyini tənzimləyir.
Omiganan aşağıdakılar üçün istifadə olunur:
Omiganan kateterlə əlaqəli infeksiyaların qarşısının alınması və sızanaq və rosaceanın müalicəsi üçün hazırda inkişaf mərhələsində olan yeni sintetik katyonik antimikrob peptiddir.Bu işdə iki dəri implant modelində (in vivo donuz dərisi və in vivo qvineya donuz dərisi) omiganan gelinin topikal tətbiqinin effektivliyini qiymətləndirdik.omiganan0 ex vivo donuz dərisinin kolonizasiyası modelində sınaqdan keçirilmişdir. gel agentinin 1-2%-i qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalara və mayalara qarşı güclü dozadan asılı təsir göstərmişdir, maksimum təsir isə 1-2% arasında müşahidə edilmişdir.Metisillinə davamlı və həssas Staphylococcus aureus arasında aktivlikdə əhəmiyyətli fərq yox idi və peyvənd edilmiş obyektin ölçüsü dərman fəaliyyətinə təsir göstərməmişdir.Omiganan1% gel tətbiqindən 24 saat sonra Staphylococcus epidermolis/sahədə koloniya əmələ gətirən vahidlərdə 2.7log(10) azalma və flagella/sahədə 5.2log(10) azalma ilə sürətli antimikrobiyal fəaliyyət göstərmişdir.Omiganan1% gelinin güclü antibakterial və antifungal fəaliyyəti delfin dərisinin kolonizasiya modelində digər tədqiqatlarla təsdiq edilmişdir.Xülasə, Omiganem gellərinin geniş spektrli yoluxucu orqanizmlərə aydın dozadan asılı təsiri ilə sürətli bakterisid və bakterisid təsir göstərdiyi göstərilmişdir.Bu nəticələr dərmanın aktual antimikrobiyal agent kimi potensialını daha da nümayiş etdirir.
Göndərmə vaxtı: 27 iyun 2023-cü il