İntegrin və ya integrin, heyvan hüceyrəsinin yapışmasına və siqnalizasiyasına vasitəçilik edən heterodimer transmembran qlikoprotein reseptorudur.-dən ibarətdirα vəβ alt bölmələr.Hüceyrə miqrasiyası, hüceyrə infiltrasiyası, hüceyrə və hüceyrələrarası siqnalizasiya, hüceyrə yapışması və angiogenez prosesləri daxil olmaqla müxtəlif hüceyrə hərəkətlərinin optimallaşdırılmasında iştirak edir.İnteqrinαvβ3 indi daha geniş şəkildə araşdırılır.İnteqrin görünüşüαvβ3 şiş miqrasiyası, angiogenez, iltihab və osteoporozla sıx bağlıdır.İnteqrin bütün şiş toxumalarında və neovaskulyarizasiyanın endotel hüceyrə membranlarında yüksək şəkildə ifadə edilir.İnteqrin görünüşü şiş miqrasiyası və angiogenez ilə sıx bağlıdır.Son illərdə elmi tədqiqatlar göstərdi ki, inteqrin reseptorları üçün antaqonist peptidlər olan RGD peptidinə xüsusi olaraq bağlana bilən 11 inteqrin var.
RGD peptid xətti RGD peptid və RGD siklik peptid olaraq təsnif edilir.Xətti RGD peptidi ilə müqayisədə, RGD siklik peptid daha güclü reseptor uyğunluğuna və reseptor spesifikliyinə malikdir.Aşağıda RGD siklik peptidinin ümumi növləri və sintez üsulları verilmişdir.
RGD siklik peptidlərinin ümumi növləri:
1. Disulfid bağları ilə əmələ gələn RGD ardıcıllıqlarını ehtiva edən siklik peptidlər
2. Amid bağları ilə əmələ gələn RGD ardıcıllıqlarını ehtiva edən siklik peptidlər
RGD siklik peptidinin sintezi:
Faydalı model bərk fazalı polipeptid sintez texnologiyası sahəsində RGD siklik peptid sintezi prosesinə aiddir.Yeni üsul ilkin şərt daşıyıcı kimi 2-xloro-trifenilmetilxlorid qatranını seçmək, əvvəlcə birinci yan zəncir karboksil qrupunu D aspartik turşusu amin turşusunun xüsusi qoruyucu qrupu ilə birləşdirmək, sonra RGD ardıcıllığı peptidinin xətti peptidini qatranla birləşdirməkdir. , və piperidin olmadan FMOC qoruyucu qrupunu çıxaran sonuncu amin turşusu.Göstərilən katalizator birinci D aspartik turşusunun yan zəncirinin karboksil qoruyucu qrupunu birbaşa qatrandan çıxarmaq üçün əlavə edildi, ardınca son amin turşusunun FMOC amin qoruyucu qrupunu çıxarmaq üçün piperidin əlavə edildi, ardınca isə bağlayıcı maddə əlavə edildi. xətti peptidin başından və ucundan məruz qalan karboksil qrupunu və amin qrupunu birbaşa qatrandan amid bağı şəklində dehidratlaşdırmaq və kondensasiya etmək üçün siklik peptid əmələ gətirir.Nəhayət, siklik peptid kəsici məhlul ilə birbaşa qatrandan kəsilir.
Göndərmə vaxtı: 24 aprel 2023-cü il