Peptidlərdə yerləşən Tyrr, Ser, Thr-ni fosforlaşdıraraq həyat proseslərində mühüm rol oynayır.Fosforlanmış amin turşusu adətən fosfor turşusu peptidinin istehsalında istifadə olunur, hazırda tək fenil fosforlanmış amin turşularında istifadə olunur.HBTU/fosforlanmış amin turşuları adətən fosforlanmış amin turşularını HOBt/DIEA üsulu ilə birləşdirmək üçün istifadə olunur, lakin fosfor turşusu peptidi bu yanaşma qüsurlarını seçir, xüsusilə də əmələ gələn çox uzun peptid peptidləri və ya amin turşusu fosfatında, səmərəliliyi aşağı, aşağıdır. son məhsulun təmizliyi.Bu fosfopeptid üçün selektiv post-fosforilasiya yanaşmasını nəzərdən keçirdik.Nəsil prosesi peptid sintezindən sonra etiketlənməli olan amin turşusu yan zəncirinin qoruyucu qruplarının seçici şəkildə çıxarılmasıdır.Tyr üçün Thr qorunmayan yan zəncirləri olan amin turşularından istifadə edərək birbaşa reaksiya verə bilər.-Ser (trt), 1% TFA /DCM mühitində kəmiyyətcə çıxarılır.
Fosforilasiya, ikiqat benzol fosfit fosforamid və dörd azot ilə əmələ gəlir və fosforamid tetrazolium aktiv ara məhsullar, hidroksi ilə bağlanır, sonra turşu peroksid oksidləşməsi altında fosforil formalaşması, tam reaksiya.
Hal-hazırda, peptid fosforlaşdırılmış modifikasiya metodunun iki əsas növü var:
(1) orta dərəcədə zəmanətli fosforlanmış amin turşularının polipeptid ardıcıllığına birbaşa daxil edilməsi;
(2) peptid ardıcıllığında yaranan qatrandan sonra yan zəncir hidroksilinin Ser, Tyr və ya Thr fosforlaşmasına.
1) fosforlanmış amin turşularının peptid ardıcıllığını birbaşa təqdim etməsinə mülayim zəmanət verəcəkdir:
Yəni, fosforlaşdırılmalı olan amin turşuları (Thr, Ser və ya Tyr) istifadə edərək əvvəlcədən fosforlaşdırılacaq və müvafiq şəkildə qorunacaq və sonra fosforlaşma normal SPPS generasiya prosesinə əsaslanaraq polipeptid indeksinin seçim nöqtəsinə qədər daralacaq. .Bu üsul işləmək asandır, peptid müəssisələrinin fosforlaşdırılmış modifikasiyasının əsas üsuluna çevrilmişdir.
2) peptid ardıcıllığında əmələ gələn qatrandan sonra Ser hidroksi fosforilasiyasına, Tyr və ya Thr yan zəncirlərinə:
Yan zəncirvari bəzəkdə böyük qruplar tərəfindən yaradılan sterik maneə səbəbiylə bir daralmanın polipeptid üsuluna fosforlaşmasından istifadə edərək fosforlaşma dekorasiyası, amin turşularının fosforlaşmasının peptid zənciri ilə büzülməsi çətinləşir.Gələcəkdə amin turşularının tətbiqi daha çətin olacaq, xüsusilə çoxlu fosforlaşma sahələri olan dekorasiyada nəsil son dərəcə çətinləşəcək, son məhsulun tərkibi mürəkkəbdir, ayrılmaq çətindir və məhsuldarlıq son dərəcə aşağıdır.
Buna görə də, peptid zəncirindəki bir çox sahə fosforlaşdırıldıqda, qatranda peptid ardıcıllığını yaratmaq və sonra onu Ser, Tyr və ya Thr yan zəncirinin hidroksil qrupu ilə fosforilləşdirmək üçün seçim etmək olar: onun generasiyası, əsasən, peptid zəncirinin seçici çıxarılmasını nəzərdə tutur. peptid sintezindən sonra amin turşularının tanınmasını tələb edən yan zəncir qoruyucu qrupu.Tyr üçün, Thr birbaşa amin turşusu yan zəncirlər istifadə edə bilərsiniz cavab müdafiə deyil.
Yan zəncir mühafizə bazası 1% TFA/DCM mühiti kəmiyyətcə çıxarıla bilər.Bu üsul seçildikdə, dibenzil fosforamidit və tetrazoliumdan istifadə edərək fosforamidit tetrazolium aktiv ara məhsulu yaradıla bilər, bir hidroksil qrupu ilə əlaqələndirilir və sonra reaksiyanı tamamlamaq üçün peroksiturşu mühitində fosforil qrupu yaratmaq üçün oksidləşə bilər.
Göndərmə vaxtı: 08 sentyabr 2023-cü il