Getdikcə ağırlaşan çoxlu dərmanlara davamlı bakterial infeksiyalar qarşısında hədəflənmiş antibiotikin inkişafı həmişə elmi ictimaiyyətin diqqətini çəkir. Bu gün diqqət mərkəzində olan Murepavadin (CAS: 944252-63-5), Pseudomonas aeruginosa infeksiyaları ilə mübarizə üçün nəzərdə tutulmuş yeni antimikrob agentdir. Onun unikal fəaliyyət mexanizmi və müstəsna hədəf spesifikliyi rezistent bakterial müalicələr üzrə tədqiqatlarda görkəmli mövqeyini təmin etmişdir.
14 amin turşusundan ibarət siklik peptid antibiotik kimi murepavadinin ən əhəmiyyətli üstünlüyü onun yüksək spesifikliyindədir. O, dəqiq olaraq Pseudomonas aeruginosa-nın xarici membranında olan lipopolisaxarid daşıyıcı protein D olan LptD-ni hədəf alır. Lipopolisaxaridlərin xarici membrana daxil edilməsini maneə törətməklə, bakteriya zərfinin bütövlüyünü pozur və nəticədə bakteriya ölümünə səbəb olur. Bu məqsədyönlü mexanizm yalnız ənənəvi antibiotik müqavimət yollarının qarşısını almaqla yanaşı, geniş spektrli antibiotiklərlə əlaqəli bağırsaq florasının balanssızlığının ümumi problemini effektiv şəkildə həll edərək, insan mikrobiotasının pozulmasını minimuma endirir.
Elmi məlumatlar onun güclü antibakterial fəaliyyətini çoxdan təsdiqləyib: Çoxsaylı in vitro tədqiqatlarda murepavadin Pseudomonas aeruginosa-ya qarşı MIC₅₀ və MIC₉₀ dəyərlərini 0,12 mq/L qədər aşağı göstərmişdir. O, ABŞ, Avropa və Çindən toplanmış 1200-dən çox klinik təcridin 99,1%-dən çoxunu inhibə edib və polimiksin B və kolistindən 4-8 dəfə daha çox aktivlik nümayiş etdirib. Sıçan infeksiyası modellərində 2 ilə 10 mq/kq arasında dəyişən dozalar infeksiyadan sonra sağ qalma nisbətlərini 100%-ə qədər yüksəldir, eyni zamanda qan və peritoneal mayedə bakterial yükləri əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Xüsusilə, o, karbapenem-, kolistin- və digər dərmana davamlı suşlara qarşı effektiv olaraq qalır və klinik cəhətdən çətin olan XDR (dərmana davamlı) infeksiyalar üçün yeni bir həll təklif edir.
Son tədqiqatlar onun sinergetik terapevtik potensialını da ortaya qoydu: murepavadinin subletal konsentrasiyaları bakterial xarici membranın keçiriciliyini artıra bilər, beta-laktam antibiotiklərinin bakterisid effektivliyini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırır. Bu birləşmə yalnız kəskin pnevmoniya siçan modellərində sinergik terapevtik təsir göstərmədi, həm də antibiotik müqavimətinin inkişafını gecikdirdi. Bundan əlavə, ana müdafiə peptid mimetikası olaraq, mast hüceyrələrinin immunomodulyator funksiyalarını aktivləşdirir, ev sahibinə bakterial təmizlənmə və toxuma təmirində kömək edir - "antibakterial təsir + immun modulyasiya"nın ikili effektinə nail olur.
Hal-hazırda Murepavadin, ilk növbədə, Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu xəstəxanada əldə edilən pnevmoniya və ventilyatorla əlaqəli pnevmoniyanı hədəf alan III Faza klinik sınaqlarındadır. Dərmana davamlı bakterial infeksiyaların qlobal ictimai sağlamlıq üçün təhlükə yaratdığı bir vaxtda spesifikliyi, güclü effektivliyi və aşağı toksikliyi ilə seçilən bu yeni antibiotik, şübhəsiz ki, klinik müalicəyə yeni ümidlər gətirir. Müvafiq tədqiqatlar davamlı olaraq inkişaf edir və ümid edilir ki, bu, tezliklə klinik cəhətdən mövcud müalicələrə çevrilərək dərmana davamlı infeksiyalarla mübarizədə əsas vasitə əlavə edəcək.
Göndərmə tarixi: 02-09-2026